ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過(guò)線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì)。Aldosterone是一種類固醇,通過(guò)腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種重要的生物活性物質(zhì),在細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中發(fā)揮關(guān)鍵作用?;窗睵uromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二鹽酸鹽)
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類針對(duì)線粒體鈣通道的藥物,主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎(chǔ)研究和臨床前研究中展現(xiàn)出良好的前景,但其臨床應(yīng)用仍面臨挑戰(zhàn)。未來(lái)的研究需要集中在以下幾個(gè)方面:首先,深入探討MCE抑制劑的具體作用機(jī)制,以便更好地理解其在不同疾病中的作用;其次,優(yōu)化藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),提高其選擇性和生物利用度;***,開展大規(guī)模的臨床試驗(yàn),以驗(yàn)證其安全性和有效性。隨著對(duì)MCE抑制劑研究的深入,預(yù)計(jì)將為多種疾病的***提供新的策略,推動(dòng)精細(xì)醫(yī)學(xué)的發(fā)展。新沂Acetaminophen (對(duì)乙酰氨基酚)Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,可通過(guò) COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡。
CytochalasinB是一種能透過(guò)細(xì)胞的,能夠與肌動(dòng)蛋白絲的有刺端結(jié)合,擾亂肌動(dòng)蛋白聚合物的形成,對(duì)F-actin的Kd值為1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制細(xì)胞遷移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,與IGF受體結(jié)合,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長(zhǎng),如神經(jīng)組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,同時(shí)具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護(hù)的作用。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,ALK4和ALK7的抑制劑,能夠抑制ALK5,ALK4和ALK7誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50值分別為12nM,45nM和7.5nM。
BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分別為0.3μM和4μM。BMS-345541與IKK的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),用于免疫分析實(shí)驗(yàn)、微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)、蛋白質(zhì)生化實(shí)驗(yàn)等。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,通過(guò)降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來(lái)用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),Kd值約為250nM,具有免疫調(diào)節(jié)、、抗腫瘤作用。Thalidomide可以作為分子膠來(lái)增強(qiáng)底物。2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩(wěn)定。
MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,主要用于調(diào)節(jié)基因表達(dá)和細(xì)胞功能。MCE抑制劑通過(guò)干擾DNA甲基化過(guò)程,影響基因的轉(zhuǎn)錄活性,從而在多種生物學(xué)過(guò)程中發(fā)揮重要作用。這些抑制劑在、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果。近年來(lái),隨著對(duì)表觀遺傳學(xué)的深入研究,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點(diǎn)。研究表明,MCE抑制劑能夠通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)信號(hào)通路,促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化和凋亡等生物學(xué)過(guò)程,為疾病的提供了新的思路。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。Resatorvid (瑞沙托維)供貨商
腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細(xì)胞因子?;窗睵uromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二鹽酸鹽)
MCE(Mitochondrial Calcium Exchange)抑制劑和激動(dòng)劑是兩類調(diào)節(jié)線粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物。線粒體鈣信號(hào)在細(xì)胞能量代謝、凋亡和信號(hào)傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用。MCE抑制劑通過(guò)阻斷線粒體鈣離子通道(如MCU,線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體)減少鈣離子進(jìn)入線粒體,從而影響細(xì)胞功能。而MCE激動(dòng)劑則通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取或釋放,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)。這兩類化合物在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號(hào)在生理和病理過(guò)程中的作用,為疾病提供了新的靶點(diǎn)。MCE抑制劑通過(guò)特異性抑制線粒體鈣離子交換,改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào),從而影響細(xì)胞代謝和凋亡。例如,抑制MCU可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體,降低線粒體膜電位,抑制ATP生成,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。這一機(jī)制在中尤為重要,因?yàn)榧?xì)胞依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明,MCE抑制劑如Ru360能夠抑制多種細(xì)胞的生長(zhǎng),并增強(qiáng)化療藥物的療效。此外,MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病中也顯示出潛在價(jià)值?;窗睵uromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二鹽酸鹽)