抑制劑通常是指能夠抑制或減緩化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì),其用途比較廣,在醫(yī)學(xué)上常見(jiàn)的抑制劑藥物有蛋白酶抑制劑、免疫抑制劑。蛋白酶抑制劑:能夠抑制人體蛋白酶的活性,而不引起酶蛋白變性。1、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑:如卡托普利、依那普利,因其能夠擴(kuò)張血管、降低血壓,常用于慢性心力衰竭等心血管疾病的治理;2、酪氨酸激酶受體抑制劑:如舒尼替尼、伊馬替尼等,能通過(guò)抑制酪氨酸激酶受體,從而阻斷瘤生長(zhǎng)所需的血液和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)供給,達(dá)到抑制瘤細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)的作用,常用于胃腸間質(zhì)瘤等疾病的治理。杭州昊鑫生物作為MCE浙江省的一級(jí)代理,倉(cāng)庫(kù)儲(chǔ)備有大量現(xiàn)貨如CCK-8、Ferrostatin-1(鐵抑素-1)、Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1)、Lipopolysaccharides ( 脂多糖)、RSL3、Protease Inhibitor Cocktail(蛋白酶抑制劑Cocktail Ⅰ)等等。激動(dòng)劑能增強(qiáng)另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動(dòng)劑和激su一類(lèi)的分子。建德Anti-HA Magnetic Beads (Anti-HA 磁珠)
在穩(wěn)定的環(huán)境條件下細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的生成和分解處于動(dòng)態(tài)平衡,當(dāng)在體外從細(xì)胞和組織中提取蛋白時(shí),粗細(xì)胞提取物含有許多能夠降解目的蛋白的內(nèi)源酶,例如磷酸酶和蛋白酶。這些酶從細(xì)胞內(nèi)釋放出來(lái)或被喚醒,導(dǎo)致目的蛋白分解,影響分析結(jié)果。為了避免這種情況的出現(xiàn),提高目的蛋白產(chǎn)量的一種方法是加入相關(guān)酶的抑制劑。蛋白酶抑制劑有很多種,包括 EDTA、E-64、NaVO3、Bestatin、Leupetin、PepstatinA、Aprotinin 等均具有抑制蛋白酶的活性的作用。海寧Cell Counting Kit-8(CCK8)抑制劑(又稱為緩聚劑)是一種用來(lái)阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)。
Q: 實(shí)驗(yàn)中經(jīng)常用PMSF來(lái)保護(hù)蛋白,蛋白酶抑制劑Cocktail和它比有什么優(yōu)勢(shì)?A: PMSF是經(jīng)典的絲氨酸蛋白酶抑制劑,以前被普遍應(yīng)用于細(xì)胞裂解純化蛋白過(guò)程。但由于PMSF在很多方面存在明顯的缺點(diǎn),逐步被保護(hù)效果更好,更安全的蛋白酶抑制劑Cocktail所取代。PMSF的毒性較高,因此在蛋白酶抑制劑中選用AEBSF作為其替代品。AEBSF的半致死量是2834mg/kg,而PMSF是200mg/kg,AEBSF安全域值超過(guò)PMSF十四倍多,同時(shí)有著相當(dāng)?shù)囊种菩Ч瑢?duì)于很多絲氨酸蛋白酶的抑制比PMSF更為迅速。PMSF的另一個(gè)缺點(diǎn)是易降解失效,它在水溶液中的半衰期是30min,在細(xì)胞裂解過(guò)程中很容易失效。而蛋白酶抑制劑Cocktail不但保護(hù)更加多方面,而且效果更加持久。
杭州昊鑫生物科技股份有限公司小編介紹,HⅣ等逆轉(zhuǎn)錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結(jié)構(gòu)蛋白才能裝配成完整病毒顆粒。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結(jié)合抑制酶活性,導(dǎo)致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體。蛋白酶抑制劑是基于肽類(lèi)的化合物,它們或競(jìng)爭(zhēng)性抑制蛋白酶活性或作為互補(bǔ)蛋白酶活性點(diǎn)的抑制劑。這類(lèi)藥物能抑制蛋白酶的活性,其主要作用于病病毒復(fù)制的階段,由于蛋白酶被抑制,使之從傳染的CD4細(xì)胞核中形成DNA不能聚集和釋放。抑制劑(又稱為緩聚劑)是一種用來(lái)阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì),作用與負(fù)催化劑相同。
細(xì)胞或組織提取物等樣品中含有許多內(nèi)源性的蛋白酶、磷酸酶等,容易導(dǎo)致提取物中的蛋白降解或去修飾,從而影響后續(xù)的蛋白檢測(cè)。因此在提取物等樣品中添加適當(dāng)?shù)牡鞍酌?、磷酸酶等抑制劑能有效的防止蛋白降解和去修飾。特點(diǎn):1、有效抑制哺乳動(dòng)物細(xì)胞或組織提取物中的各種蛋白酶活性。2、包括AEBSF、 Aprotinin (絲氨酸蛋白酶抑制劑), Bestatin(氨基肽酶抑制劑), E-64(半胱氨酸蛋白酶抑制劑), Leupeptin(絲氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制劑),Pepstatin A(天冬氨酰蛋白酶抑制劑)。3、不含EDTA,EDTA主要是用來(lái)抑制金屬蛋白酶活性的。但是在生物實(shí)驗(yàn)中,后續(xù)有些實(shí)驗(yàn)加入EDTA后,可能會(huì)干擾實(shí)驗(yàn)結(jié)果。例如如果要用金屬離子螯合柱純化,有EDTA就會(huì)造成純化失敗,這個(gè)時(shí)候就只能用不含EDTA的抑制劑。MCE 致力于為全球客戶提供新穎齊全的高的品質(zhì)小分子活性化合物。東陽(yáng)Empagliflozin ( 恩格列凈)
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑常用于慢性心力衰竭等心血管疾病的治理。建德Anti-HA Magnetic Beads (Anti-HA 磁珠)
蛋白酶抑制劑的生物學(xué)作用有多種:1、抗病蟲(chóng)害侵襲。蛋白酶抑制劑可以與昆蟲(chóng)體內(nèi)消化道中的蛋白酶作用形成酶-抑制劑復(fù)合物,干擾其正常代謝進(jìn)而導(dǎo)致其死亡。2、免疫調(diào)節(jié)與抑炎作用。蛋白酶抑制劑具有免疫調(diào)節(jié)特性。蛋白酶抑制劑也可抑制與炎癥有關(guān)的蛋白酶如組織蛋白酶G和彈性蛋白酶等而發(fā)揮抑炎作用。3、抗氧化作用。蛋白酶抑制劑能通過(guò)抑制炎癥反應(yīng)而降低自由基的產(chǎn)生。多酚類(lèi)化合物還具有直接和間接清理自由基的能力,表現(xiàn)出普遍的抗氧化作用。4、抑制瘤作用。蛋白酶抑制劑能抑制蛋白質(zhì)的水解而限制瘤生長(zhǎng)所需的過(guò)量氨基酸;阻止不好的細(xì)胞的侵襲和轉(zhuǎn)移;抑制瘤血管新生,影響瘤細(xì)胞生長(zhǎng),并誘導(dǎo)瘤細(xì)胞凋亡。5、保護(hù)心血管作用。一氧化氮是調(diào)節(jié)血管平滑肌收縮的關(guān)鍵分子。蛋白酶抑制劑能促進(jìn)一氧化氮的釋放而對(duì)心血管系統(tǒng)起保護(hù)作用。建德Anti-HA Magnetic Beads (Anti-HA 磁珠)
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