武漢醫(yī)藥級VC乙基醚

VC乙基醚是油水兩溶的物質(zhì)，這使得配方師可以任將其加入油相或水相，亦可以在高溫或低溫時加入，從而方便使用，更重要的一點是，這種兩溶性使其更容易穿透角質(zhì)層并進入真皮層從而發(fā)揮其生物學功效，而這是其它維生素C衍生物所不具備的。它可通過抑制酪氨酸酶的活性，阻斷Hei Se Su形成；具有美白和Qu Ban作用(2%添加時)；Kang Ri光引起的炎癥，有較強的Kang JunXiao Yan作用；同時改善皮膚暗淡無光澤，賦予皮膚光澤有彈性，修復皮膚細胞活性，促進膠原蛋白產(chǎn)生。VC乙基醚呈白色粉末結晶，現(xiàn)經(jīng)優(yōu)化工藝，其純度(HPLC)能達到99.5%以上。VC乙基醚是迄今為止Zui好的維生素C衍生物。武漢醫(yī)藥級VC乙基醚

具體涉及一種VC乙基醚(3-0-乙基抗壞血酸3-0-EthylAscorbylEther，CAS：86404-04-8，亦即(5R)-5-[(lS)-l，2-二羥基乙基]-4-乙氧基-3-羥基-5H-咲喃-2-酮的合成方法。背景技術[0002]維生素C由于其結構上有4個羥基，不能被皮膚直接吸收，且容易被氧化而導致變色，作為美白劑在化妝品使用上受到了限制。3位羥基炷基化后制得的VC乙基醚(式I所示化合物)，是不變色的維生素C衍生物，而且不影響其生物活性的作用，從而填補了市場同類產(chǎn)品空白。研究表明，VC乙基醚進入皮膚后容易被酶分解而發(fā)揮維生素C的作用。武漢醫(yī)藥級VC乙基醚VC乙基醚是油水兩溶的物質(zhì)，這使得配方師可以任將其加入油相或水相。

其中：烷基化試劑的用量，相對于維生素C1摩爾為1-2摩爾；堿當量相對于(R)-3，4-二羥基-5-[(S)-2，2-二甲基-1，3-二氧戊烷-4-基]咲喃-2(5H)-酮計為1-2.5eq，(3)投入溶劑低級醇溶解第(2)步產(chǎn)物，再投入濃度0.5-12N的酸于40-63°C反應0.5~5h脫去(R)-4-乙氧基-3-羥基-5-[(S)-2，2-二甲基T，3-二氧戊烷~4-基]咲喃-2(5H)-酮的保護基，減壓蒸除溶劑低級醇后，再加入對產(chǎn)物溶解性差的脂溶性溶劑進行結晶，再經(jīng)冷卻和離心得到產(chǎn)物VC乙基醚，其中：低級醇的用量，相對于第(2)步產(chǎn)物1kg為0.5-5Lo2.根據(jù)權利要求1所述的一種VC乙基醚的合成方法，其特征在于步驟(1)中的催化劑為對甲苯磺酸或?qū)妆交撬岬呐琨}。

得產(chǎn)品1.454kg，收率：87%(以(R)-4-乙氧基-3-羥基-5-[(S)-2，2-二甲基-1，3-二氧戊烷-4-基]咲喃-2(5H)-酮計)。[0081]經(jīng)檢測，產(chǎn)品為目標產(chǎn)物(5R)~5-[(IS)-1，2-二舞基乙基]~4-乙氧基-3-舞基-5H-咲喃-2-酮，即VC乙基醚，HPLC純度N99.5%，mp.=112-114°C。[0082]上述You Xuan實施例只是用于說明和解釋本發(fā)明的內(nèi)容，并不構成對本發(fā)明內(nèi)容的限制。盡管發(fā)明人已經(jīng)對本發(fā)明做了較為詳細地列舉，但是，本領域的技術人員根據(jù)發(fā)明內(nèi)容部分和實施例所揭示的內(nèi)容。VC乙基醚是以乙基取代維生素C的3位羥基，這樣能保護維生素C不易受氧化而破壞活性。

能對所描述的具體實施例做各種各樣的修改或/和補充或采用類似的方式來替代是顯然的，并能實現(xiàn)本發(fā)明的技術效果，因此，此處不再一一贅述。本發(fā)明中出現(xiàn)的術語用于對本發(fā)明技術方案的闡述和理解，并不構成對本發(fā)明的限制。本發(fā)明公開了從維生素C一步法制備3－O－烷基抗壞血酸醚的分離純化方法。該方法包括如下步驟：維生素C、堿、烷基化試劑在溶劑中進行反應，合成3－O－烷基抗壞血酸醚；反應結束，回收反應溶劑，殘余物加水稀釋，上強堿性陰離子交換樹脂柱進行離子交換，水洗，至流出液pH≤8。VC乙基醚能夠有效抑制酪氨酸酶活性，能夠更好的抑制Hei Se Su，具有更好的美白功效。武漢醫(yī)藥級VC乙基醚

VC乙基醚與其它美白劑如磷酸酯鎂等的應用進行了比較之后發(fā)現(xiàn)其具有優(yōu)異的效果。武漢醫(yī)藥級VC乙基醚

2010年由行政院衛(wèi)生署公告為一般化妝品可添加的美白成分，使用限量為1-2%[4]。1.4與其它維生素C衍生物產(chǎn)品的比較目前應用較多的維生素衍生物是：維生素C葡糖苷、維生素C磷酸酯鎂、VC乙基醚、維生素C磷酸酯鈉。1.4.1維生素衍生物的溶解性表格1維生素C含量以及溶解性比較由以上表可看出，VC乙基醚中維生素C的含量Zui高，而分子量Zui小，且既水溶又油溶，更有利于進入皮膚，吸收好。圖中右起四條線從上到下數(shù)起，Di Yi條為維生素C磷酸鈉，第二條為維生素C糖苷，第三條為維生素C磷酸酯鎂，第四條為VC乙基醚。武漢醫(yī)藥級VC乙基醚

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