IVPT皮膚選擇與使用角質層是皮膚屏障功能的主要因素,解決藥物的皮膚滲透性**重要的理論和技術問題之一就是弄清楚藥物在角質層中滲透動力學行為,因此體外滲透實驗中皮膚選擇正確與否,直接會影響到對藥物經(jīng)皮滲透性的分析判斷。對于IVPT實驗中皮膚的選擇依據(jù)概括起來包括以下幾個方面:
1、替代動物皮膚的適應性
裸鼠皮膚相對平行性比較好,由于滲透性相對較高(與人體皮膚存在倍數(shù)關系),在進行***和工藝篩選時,體外滲透結果與制劑***工藝映照關系更靈敏,但采用裸鼠皮膚的前提必須是很好建立起裸鼠皮膚與人體皮膚滲透性的關系;由于大鼠和小鼠存在較多的***,人們通常,不認為它們適合于VPT實驗,其實并不是這樣,比如利斯的明透皮實驗,研究人員對不同皮膚適應性進行研究,結果發(fā)現(xiàn)采用去毛完整的大鼠皮膚的體外滲透結果與人體實驗結果線性關系比較好2],同時富馬酸福莫特羅的體外滲透結果與人體皮膚實驗結果差異明顯3,因此,采用大鼠小鼠皮膚替代人體皮膚進行VPT實驗并不是不可以,而是需要進行適應性預實驗評估。 所得出的實驗數(shù)據(jù),可通過標配的藥物經(jīng)皮滲透分析系統(tǒng),分析藥物經(jīng)皮滲透動力學參數(shù),進行***和工藝優(yōu)化。廣東智能透皮擴散儀經(jīng)銷商
透皮吸收技術——乳液技術,微乳液是指粒徑在10nm-100nm的兩種不混溶液的透明分散體系,是熱力學穩(wěn)定的透明溶液。由于微乳液的粒子細小,容易滲入皮膚,與普通乳狀液相比,其界面張力小,通??蛇_到10-2mN/m-10-6mN/m,具有非常強的乳化和增溶能力,可以通過微乳液的增溶性提高功效成分的穩(wěn)定性和效力。微乳液在化妝品中的應用較重要的一個方面是香精和精油的加溶。此外,多重乳液(W/O/W和O/W/O)也被認為是一種理想的化妝品體系,它可同時包含多種有效成分,對皮膚溫和,是功能性和美容性兼有的分散體系。但是,由于多乳狀液固有的復雜性,并未得到廣泛應用。廣東智能透皮擴散儀經(jīng)銷商擴散池攪拌子,轉速精確控制,設定轉速±5%rpm,獨特十字花立式轉子,根據(jù)接收液粘度優(yōu)化轉速(選配)。
透皮吸收的機理:1相似相溶理論油/水型比水/油型更易吸收,主要是因為與皮膚的組成越相似,吸收順序較為靠前,角質層的水分合力增加,即水合理論,“相似相溶”機制指的是脂質體更易透皮的機制,親脂性前體藥物在近年來的研究相對比較多,例如脂質體,它是通過將功效成分包封于類脂雙分子層形成的薄膜中間,脂質體類似細胞結構,有生物膜的特性和功能。它通過脂質顆粒間隙,經(jīng)由脂質交換、融合作用,維護皮膚生理功能,形成一種扁平的顆粒結構,使角質層組成和結構改變,使得脂質體包封的藥物便于進入皮膚。
透皮吸收技術——脂質體,脂質體是由類脂組成的雙分子層的空心小球,類脂是一種天然表面活性劑,具有獨特的親水親油結構。例如卵磷脂,分散在水中時會自發(fā)地形成空心的雙層球,兩親分子的親水基定向地指向空心小球的內部和其外表層,親油基則指向雙層結構的中間部分(見圖3),在球的內部密封親水的活性成分,而在雙層膜的中間則可加載油溶成分。脂質體可以軟化角質,使包封物到達作用的部位,并能在皮膚表面形成保護膜,保濕潤膚。正是由于這些優(yōu)異性能、脂質體在化妝品中的應用已引起人們極大關注,至今歐美已有100多個新型含脂質體的化妝品上市。目前,采用脂質體包埋活性物的產(chǎn)品主要有:包埋β-胡蘿卜素、黃酮類、超氧化物岐化酶(SOD)、輔酶Q10和維生素E及其衍生物等。但是脂質體由于其不穩(wěn)定性、包封率低、與配方復配難等原因,國內能將此技術應用于生產(chǎn)的企業(yè)并不多見。科翔科技全自動滲透儀采取次序取樣設計、根據(jù)各樣品池裝樣時間,系統(tǒng)自動安排依次取樣時間間隔。
軟膏體外透皮實驗的要點:
1、溫度和轉速,采用立式擴散池進行研究,注意溫度的控制,溫度會影響軟膏的流變學狀態(tài),影響藥物的釋放;控制溫度變化范圍,設定溫度t±0.5℃;控制轉子轉速范圍,設定轉速R±5%rpm,考察不同轉速對釋放和滲透的影響,優(yōu)化轉速條件;
2、軟膏中藥物的溶出和滲透性與流變學關系密切,流變學參數(shù)是將基質組成和微相結構與釋***、滲透性等宏觀性能關聯(lián)的重要手段,因此在進行溶出和滲透性研究前應掌握軟膏的流變學性質。 AI機械臂,全自動取樣留樣,同步/異步補液技術,取樣進度<±0.1ml。廣東化妝品透皮擴散儀
控制臺可與直立式操作臺面智能交互運行。也可用于水平式擴散操作臺(手動)。廣東智能透皮擴散儀經(jīng)銷商
化妝品有保濕、美白、**老的效果,但是對于它的透皮傳輸功效的相關研究還有待提升,對于化妝品而言,透皮傳輸效果至關重要,促進藥物透皮吸收的方法影響藥物透皮吸收的因素有表皮的完整性與水合狀態(tài);表皮的成熟***物本身的特性;滲透促進劑的影響等。目前促進藥物透皮吸收的方法主要有三種:一是通過化學方法,如滲透促進劑的使用;二是通過物理學方法,包括離子導入法、電致孔、超聲導入法、微針技術、無針噴射給藥等;三是通過藥劑學方法,如制成脂質體、醇質體、傳遞體、微乳、固體脂質納米粒等。廣東智能透皮擴散儀經(jīng)銷商
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