藥物經皮促滲策略及析因
藥物經皮滲透與透皮制劑和皮膚局部制劑的安全性和有效性密切相關，也是評價皮膚吸收制劑CQAs的重要內容之一。TTS**技術之一，就是在保證皮膚安全性的前提下，提高藥物經皮滲透的能力，以達到有效的***濃度要求。那么影響藥物經皮滲透的因素有哪些呢？我們知道，一方面藥物經皮吸收與藥物分子性質，比如分子量（M.W.)，logP，熔點，氫鍵能力等有關【1】，同時，也與皮膚的種類、厚度、角質化程度、水合狀況等密不可分。 大連科翔科技一直致力于解決透皮給藥系統(tǒng)（TTS）實驗與數(shù)據(jù)分析等技術問題，完善產品的功能與性能。海南立式透皮擴散儀經銷商
軟膏體外透皮實驗的要點：
1、軟膏的基質一般是疏水性的，溶出試驗存在的問題是如何將基質中的藥物釋放出來，這是開展溶出試驗，分析制劑***和工藝的前提，也是軟膏進行溶出一致性比較和評價的基礎，可以采用含適宜的表面活性劑溶液作為釋放介質的方法進行；
2、支持膜的選擇，采用擴散池開展溶出試驗，需要選擇支持膜，注意軟膏基質與膜的適配性，支持膜不影響藥物擴散；
3、接受介質，通常軟膏中藥物的釋放和滲透性較低，漏槽條件基本可以滿足條件，重點考察提高釋放率和藥物穩(wěn)定性問題。 湖南全自動透皮擴散儀體外透皮實驗是目前公認的，可以科學地評價藥物的皮膚透過量，以及藥物在皮膚不同部位中分布的方法學。
透皮吸收技術——脂質體，脂質體是由類脂組成的雙分子層的空心小球,類脂是一種天然表面活性劑,具有獨特的親水親油結構。例如卵磷脂,分散在水中時會自發(fā)地形成空心的雙層球,兩親分子的親水基定向地指向空心小球的內部和其外表層,親油基則指向雙層結構的中間部分(見圖3),在球的內部密封親水的活性成分,而在雙層膜的中間則可加載油溶成分。脂質體可以軟化角質,使包封物到達作用的部位,并能在皮膚表面形成保護膜,保濕潤膚。正是由于這些優(yōu)異性能、脂質體在化妝品中的應用已引起人們極大關注,至今歐美已有100多個新型含脂質體的化妝品上市。目前,采用脂質體包埋活性物的產品主要有:包埋β-胡蘿卜素、黃酮類、超氧化物岐化酶(SOD)、輔酶Q10和維生素E及其衍生物等。但是脂質體由于其不穩(wěn)定性、包封率低、與配方復配難等原因,國內能將此技術應用于生產的企業(yè)并不多見。
軟膏體外透皮實驗的要點：
1、溫度和轉速，采用立式擴散池進行研究，注意溫度的控制，溫度會影響軟膏的流變學狀態(tài)，影響藥物的釋放；控制溫度變化范圍，設定溫度t±0.5℃；控制轉子轉速范圍，設定轉速R±5%rpm，考察不同轉速對釋放和滲透的影響，優(yōu)化轉速條件；
2、軟膏中藥物的溶出和滲透性與流變學關系密切，流變學參數(shù)是將基質組成和微相結構與釋***、滲透性等宏觀性能關聯(lián)的重要手段，因此在進行溶出和滲透性研究前應掌握軟膏的流變學性質。 體外透皮實驗可以極大的節(jié)約時間和成本，比較真實地反映藥物和有效成分的透皮吸收情況。
透皮吸收技術——乳液技術，微乳液是指粒徑在10nm-100nm的兩種不混溶液的透明分散體系,是熱力學穩(wěn)定的透明溶液。由于微乳液的粒子細小,容易滲入皮膚,與普通乳狀液相比,其界面張力小,通?？蛇_到10-2mN/m-10-6mN/m,具有非常強的乳化和增溶能力,可以通過微乳液的增溶性提高功效成分的穩(wěn)定性和效力。微乳液在化妝品中的應用較重要的一個方面是香精和精油的加溶。此外,多重乳液(W/O/W和O/W/O)也被認為是一種理想的化妝品體系,它可同時包含多種有效成分,對皮膚溫和,是功能性和美容性兼有的分散體系。但是,由于多乳狀液固有的復雜性,并未得到廣泛應用?？煞治鲇行С煞衷谄つw內的經時濃度變化，開展化妝品的功效性評價。安徽藥物透皮擴散儀
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凝膠體外透皮實驗要點：
1、凝膠根據(jù)組成不同，有纖維素衍生物和卡波姆等高分子凝膠，其共同的特點就是網(wǎng)狀結構中含有大量水分，凝膠與皮膚相容性好，在進行體外溶出或者滲透實驗時，和o/w乳膏一樣，存在基質溶蝕的問題，這個問題依據(jù)凝膠自身的交聯(lián)程度會有差異；
2、支持膜，需要考察乳滴的大小，藥物和膜的結合性（<5%）,支持膜對藥物的穩(wěn)定性；
3、樣品制作時，盡量采用真空攪拌除去凝膠中的氣泡，氣泡會嚴重影響藥物的釋放和滲透行為。 海南立式透皮擴散儀經銷商
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