廣州透皮擴(kuò)散儀

來源: 發(fā)布時間:2022-05-04

擴(kuò)散池結(jié)構(gòu)、轉(zhuǎn)子的形狀和轉(zhuǎn)速等對藥物滲透和釋放的影響。

通過考察擴(kuò)散池內(nèi)的剪切應(yīng)力的分布,以及轉(zhuǎn)子附近的局部剪切應(yīng)力,選取比較好池體,對比常規(guī)溶出儀的流場及能耗,同時考察不同尺寸結(jié)構(gòu)及操作條件下擴(kuò)散池的流場,分析變化趨勢并驗證數(shù)值模擬結(jié)果,可分析擴(kuò)散池內(nèi)流場,并依據(jù)此分析流場渦旋強(qiáng)度及邊界層厚度,比較大限度消除介質(zhì)對藥物滲透和釋放的影響,由此獲得**真實的有效樣品與有效數(shù)據(jù)。

對體外釋放和滲透實驗而言,與實驗操作的便捷性(取樣、除氣泡等)相比,獲取有效數(shù)據(jù)更為重要。 人機(jī)交互界面,采用大尺寸工控電腦顯示屏; 采用Windows操作系統(tǒng),具有兼容和拓展功能。廣州透皮擴(kuò)散儀

透皮途徑主要有三條:①角質(zhì)層;②***;③汗管。其中,后兩條通路經(jīng)常被稱為“旁路”,因為皮膚附屬器與整個皮膚表面積相比,*占1%以下,故在大多數(shù)情況下不成為主要吸收途徑,但大分子物質(zhì)及離子型物質(zhì)難以通過富含類脂的角質(zhì)層,可能經(jīng)由這些途徑進(jìn)入皮膚。另外,這些通道在物質(zhì)滲透開始階段具有縮短“時滯”的作用,當(dāng)物質(zhì)經(jīng)由皮膚擴(kuò)散達(dá)到平衡后,這些通道的作用即可忽略。一般認(rèn)為,透皮滲透的主要屏障來自角質(zhì)層。有研究表明,在離體透皮實驗中,將皮膚角質(zhì)層剝除后,物質(zhì)的滲透性可增加數(shù)十倍甚至數(shù)百倍。在角質(zhì)層中的擴(kuò)散途徑又有兩種:①通過細(xì)胞間隙擴(kuò)散;②通過細(xì)胞膜的擴(kuò)散(見圖1)。一般認(rèn)為,脂溶性、非極性物質(zhì)易通過細(xì)胞間隙的脂質(zhì)雙分子層擴(kuò)散;而水溶性、極性物質(zhì)易通過角質(zhì)細(xì)胞擴(kuò)散。其中,細(xì)胞間隙雖然*占角質(zhì)層總?cè)莘e的30%左右,但因其脂質(zhì)的阻力較角質(zhì)細(xì)胞小,所以在經(jīng)皮滲透過程中起主要作用。陜西橫式透皮擴(kuò)散儀廠家取樣補(bǔ)液異步/同步高科技**技術(shù),避免實驗氣泡產(chǎn)生。

IVPT皮膚選擇與使用角質(zhì)層是皮膚屏障功能的主要因素,解決藥物的皮膚滲透性**重要的理論和技術(shù)問題之一就是弄清楚藥物在角質(zhì)層中滲透動力學(xué)行為,因此體外滲透實驗中皮膚選擇正確與否,直接會影響到對藥物經(jīng)皮滲透性的分析判斷。對于IVPT實驗中皮膚的選擇依據(jù)概括起來包括以下幾個方面:

1、替代動物皮膚的適應(yīng)性

裸鼠皮膚相對平行性比較好,由于滲透性相對較高(與人體皮膚存在倍數(shù)關(guān)系),在進(jìn)行***和工藝篩選時,體外滲透結(jié)果與制劑***工藝映照關(guān)系更靈敏,但采用裸鼠皮膚的前提必須是很好建立起裸鼠皮膚與人體皮膚滲透性的關(guān)系;由于大鼠和小鼠存在較多的***,人們通常,不認(rèn)為它們適合于VPT實驗,其實并不是這樣,比如利斯的明透皮實驗,研究人員對不同皮膚適應(yīng)性進(jìn)行研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)采用去毛完整的大鼠皮膚的體外滲透結(jié)果與人體實驗結(jié)果線性關(guān)系比較好2],同時富馬酸福莫特羅的體外滲透結(jié)果與人體皮膚實驗結(jié)果差異明顯3,因此,采用大鼠小鼠皮膚替代人體皮膚進(jìn)行VPT實驗并不是不可以,而是需要進(jìn)行適應(yīng)性預(yù)實驗評估。

開展體外透皮實驗,皮膚的選擇非常重要。目前我們國家缺少建立人體皮膚銀行的技術(shù)和法律保障,國內(nèi)使用人皮也存在較大的倫理問題,因此各種動物皮膚已被用作人類皮膚的替代品來評估藥物的經(jīng)皮滲透特征。進(jìn)行IVPT實驗時,可根據(jù)不同藥物的不同屬性選擇不同的動物皮膚,常用的替代動物皮膚包括裸鼠皮膚、大鼠皮膚、小鼠皮膚和小型豬皮膚等,從***分布的密度看,裸鼠***退化,與人體皮膚較少的***結(jié)構(gòu)相似,但從解剖學(xué)角度看,小型豬與人體皮膚更相似,同時由于大鼠和小鼠皮膚廉價易得,比較篩選后的大鼠小鼠皮膚也常用于體外透皮實驗。裝樣時間補(bǔ)償可以避免和減少實驗系統(tǒng)誤差。

體外透皮滲透實驗是評價透皮制劑/化妝品的安全性和有效性的重要方法之一。體外透皮實驗(in vitro permeation test,IVPT)是目前公認(rèn)的,可以科學(xué)地評價藥物的皮膚透過量,以及藥物在皮膚不同部位中分布的方法學(xué)。由于該方法可以極大的節(jié)約時間和成本,比較真實地反映藥物和有效成分的透皮吸收情況。因此IVPT已經(jīng)成為TTS研究方法,與化妝品功能評價技術(shù)指導(dǎo)原則中的重要方法。對TTS新藥和仿制藥的研發(fā)***及工藝評價、仿制藥BE風(fēng)險評估、化妝品安全和功能性評價發(fā)揮重要的作用。通過功效化妝品透皮行為的研究,可以得到功能性成份作用于皮膚表面、進(jìn)入表皮及真皮的停留時間和濃度。陜西橫式透皮擴(kuò)散儀廠家

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透皮吸收的機(jī)理:1相似相溶理論油/水型比水/油型更易吸收,主要是因為與皮膚的組成越相似,吸收順序較為靠前,角質(zhì)層的水分合力增加,即水合理論,“相似相溶”機(jī)制指的是脂質(zhì)體更易透皮的機(jī)制,親脂性前體藥物在近年來的研究相對比較多,例如脂質(zhì)體,它是通過將功效成分包封于類脂雙分子層形成的薄膜中間,脂質(zhì)體類似細(xì)胞結(jié)構(gòu),有生物膜的特性和功能。它通過脂質(zhì)顆粒間隙,經(jīng)由脂質(zhì)交換、融合作用,維護(hù)皮膚生理功能,形成一種扁平的顆粒結(jié)構(gòu),使角質(zhì)層組成和結(jié)構(gòu)改變,使得脂質(zhì)體包封的藥物便于進(jìn)入皮膚。廣州透皮擴(kuò)散儀

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